中科院广州生物医药与健康研究院蔡倩博士课题组在铜催化分子内双N-芳基化螺环的合成研究中取得重要进展，相关成果已于7月23日在《德国应用化学》上在线发表(Angew. Chem. Int. Ed. 2015. DOI: 10.1002/ange.201504589)。   

　　螺环骨架是重要的天然产物以及药物分子中的关键结构，光学活性螺环由于其独特的结构特征和高难度的合成挑战而备受关注。随着不对称金属催化和有机催化的发展，手性螺环化合物的合成得到了巨大的发展。但实现手性螺环结构的高光学选择性合成仍然具有极大的挑战。 

　　在本研究中，课题组发现，采用CuI/手性芳基二胺催化体系，通过丙二酰胺类化合物的双N-芳基化反应，生成手性螺环结构时，这一反应体系只能达到中等的光学选择性。但由于产物的溶解度小，通过消旋体的沉淀，溶液中的产物ee值得到了放大。因此，通过组合铜催化的双N-芳基化偶联以及即时的固相-溶液分离，可以从溶液中以高光学选择性得到手性螺环产物。 

　　该研究得到了国家自然科学基金（21272234）资助。

广州生物院在铜催化分子内双N-芳基化螺环的合成研究中取得进展