吲哚及其衍生物是一类重要的生物活性化合物。因此，文献中有关该类化合物的合成报道层出不穷。近年来，利用过渡金属催化的，对吲哚C？H键的直接官能化的研究引起了科学家的广泛关注。中科院广州生物院朱强博士研究组利用钯催化的C？H键活化和异腈插入的方法，实现了对吲哚3位的选择性酰胺化反应。相关成果近期发表在英国皇家化学会期刊《化学通讯》上(Chem. Commun. 2012, 48, 3772-3774.)。

该研究发现，三氟醋酸的存在能够有效地调控产物的生成。在有三氟醋酸的条件下，以醋酸钯为催化剂，醋酸铜为氧化剂，得到的是二级的吲哚3-位酰胺产物，酰胺中的羰基氧原子来源于水；而在没有三氟醋酸，其它条件基本相同的条件下，得到的却是三级的吲哚3-位酰胺产物，酰胺中的羰基氧原子来源于体系中的醋酸根。 该方法具有底物适用性广泛，原子经济性等优点。

该项目由国家自然科学基金(21072190)等经费资助。