• 首 页
  • 院况介绍
    • 院况简介
    • 领导致辞
    • 现任领导
    • 历任领导
    • 院务委员
    • 学术委员会
    • 学位评定委员会
    • 年报
    • 大事记
  • 机构设置
    • 研究体系
      • 细胞谱系研究中心
      • 谱系技术与装备研究中心
      • 数字生物医学研究中心
      • 发育与再生医学研究所
      • 医药创新研究所
    • 管理体系
      • 综合处
      • 党群工作处
      • 科技发展处
      • 成果转化处
      • 人事人才处
      • 资产财务处
      • 教育处
    • 支撑体系
      • 分析测试中心
        • 分析测试中心简介
        • 大型仪器设备
      • 实验动物中心
        • 实验动物中心简介
        • 技术平台
        • 模式动物资源
        • 仪器设备
        • 联系方式
      • 生物医学数据与超算中心
      • 治疗性细胞制备研究中心
      • 移动式生物安全三级实验室
      • 特色支撑中心
    • 重点实验室
      • 广东省干细胞与再生医学重点实验室
      • 广东省生物医药计算重点实验室
      • 中国-新西兰生物医药与健康“一带一路”联合实验室
      • 呼吸疾病全国重点实验室(共建)
      • 免疫应答与免疫治疗全国重点实验室(共建)
    • 国家重大科技基础设施
      • 人类细胞谱系大科学研究设施
  • 科技成果
    • 科研进展
    • 概况
    • 论文
    • 获奖
    • 专著
    • 专利
    • 代表性成果
  • 人才队伍
    • 国家级人才
    • 省部级人才
    • 研究员
    • 副研究员
    • 客座研究员
    • 高级技术支撑人员
  • 研究生教育
    • 概况
    • 导师介绍
      • 博士生导师
      • 硕士生导师
    • 招生信息
      • 硕士招生
      • 博士招生
      • 夏令营
      • 大学生科创计划
    • 培养管理
      • 管理规定
      • 培养方案
      • 学位授予
    • 表格下载
    • 毕业就业
    • 综合新闻
  • 交流合作
    • 交流动态
    • 国内交流简介
    • 国际交流简介
    • 成果转化
  • 党建文化
    • 党团建设
    • 廉政建设
    • 违法违纪举报
    • 文化建设
    • 弘扬科学家精神
    • 科研道德与诚信
      • 国家文件
      • 中科院文件
      • 警钟长鸣
  • 信息公开
    • 信息公开规定
    • 信息公开指南
    • 信息公开目录
    • 依申请公开
    • 信息公开年度报告
    • 信息公开联系方式
  • 新闻动态
    • 图片新闻
    • 综合新闻
    • 媒体报道
    • 谱系设施
    • 科学普及
  • 通知通告
  • 科普视频
  • 人才招聘
  • EN
  • 中国科学院
  • 邮箱登录
  • ARP系统
  • 内网

健康中国 · 使命担当

加快打造原始创新策源地,加快突破关键核心技术,努力抢占科技制高点,为把我国建设成为世界科技强国作出新的更大的贡献。

——习近平总书记在致中国科学院建院70周年贺信中作出的“两加快一努力”重要指示要求

面向世界科技前沿、面向经济主战场、面向国家重大需求、面向人民生命健康,率先实现科学技术跨越发展,率先建成国家创新人才高地,率先建成国家高水平科技智库,率先建设国际一流科研机构。

——中国科学院办院方针

健康中国 · 使命担当

加快打造原始创新策源地,加快突破关键核心技术,努力抢占科技制高点,为把我国建设成为世界科技强国作出新的更大的贡献。——习近平总书记在致中国科学院建院70周年贺信中作出的“两加快一努力”重要指示要求

面向世界科技前沿、面向经济主战场、面向国家重大需求、面向人民生命健康,率先实现科学技术跨越发展,率先建成国家创新人才高地,率先建成国家高水平科技智库,率先建设国际一流科研机构。——中国科学院办院方针

  • 首 页
  • 院况介绍
    • 院况简介
      中国科学院广州生物医药与健康研究院(简称“广州健康院”)于2003年7月由中国科学院、广东省人民政府、广州市人民政府三方签约共建,于2006年3月获得中编办批复正式成立。 广州健康院的定位是:面向人民健康,聚焦生命健康领域前沿重大科学问题和重要疾病机理,以建成国际一流的生物医药与健康领域新型研发机构和创新人才培养高地为目标,提供保障人类健康和疾病防控的原创性基础理论、突破性前沿技术与系统性解决方案为使命,优化科技成果快速转化的机制与途径,满足国家战略需求和区域经济社会发展,促进生物医药产业发展,发挥国家战略科技力量的核心作用。
      更多 >>
      现任领导
      • 孙飞

        副院长(主持工作)

      • 张鸿翔

        党委书记、副院长

      • 徐海

        党委副书记、纪委书记

      • 蔡陈崚

        副院长

      • 领导致辞
      • 历任领导
      • 院务委员
      • 学术委员会
      • 学位评定委员会
      • 年报
      • 大事记
  • 机构设置
      • 研究体系
        • 细胞谱系研究中心
        • 谱系技术与装备研究中心
        • 数字生物医学研究中心
        • 发育与再生医学研究所
        • 医药创新研究所
      • 管理体系
        • 综合处
        • 党群工作处
        • 科技发展处
        • 成果转化处
        • 人事人才处
        • 资产财务处
        • 教育处
      • 支撑体系
        • 分析测试中心
        • 实验动物中心
        • 生物医学数据与超算中心
        • 治疗性细胞制备研究中心
        • 移动式生物安全三级实验室
        • 特色支撑中心
      • 重点实验室
        • 广东省干细胞与再生医学重点实验室
        • 广东省生物医药计算重点实验室
        • 中国-新西兰生物医药与健康“一带一路”联合实验室
        • 呼吸疾病全国重点实验室(共建)
        • 免疫应答与免疫治疗全国重点实验室(共建)
      • 国家重大科技基础设施
        • 人类细胞谱系大科学研究设施
  • 科技成果
      • 科研进展
      • 概况
      • 论文
      • 获奖
      • 专著
      • 专利
      • 代表性成果
  • 人才队伍
      • 国家级人才
      • 省部级人才
      • 研究员
      • 副研究员
      • 客座研究员
      • 高级技术支撑人员
  • 研究生教育
      • 概况
      • 导师介绍
        • 博士生导师
        • 硕士生导师
      • 招生信息
        • 硕士招生
        • 博士招生
        • 夏令营
        • 大学生科创计划
      • 培养管理
        • 管理规定
        • 培养方案
        • 学位授予
      • 表格下载
      • 毕业就业
      • 综合新闻
  • 交流合作
      • 交流动态
      • 国内交流简介
      • 国际交流简介
      • 成果转化
  • 党建文化
      • 党团建设
      • 廉政建设
      • 违法违纪举报
      • 文化建设
      • 弘扬科学家精神
      • 科研道德与诚信
  • 信息公开
      • 信息公开规定
      • 信息公开指南
      • 信息公开目录
      • 依申请公开
      • 信息公开年度报告
      • 信息公开联系方式
  • 首 页
  • 院况介绍
    • 院况简介
    • 领导致辞
    • 现任领导
    • 历任领导
    • 院务委员
    • 学术委员会
    • 学位评定委员会
    • 年报
    • 大事记
  • 机构设置
    • 研究体系
    • 管理体系
    • 支撑体系
    • 重点实验室
    • 国家重大科技基础设施
  • 科技成果
    • 科研进展
    • 概况
    • 论文
    • 获奖
    • 专著
    • 专利
    • 代表性成果
  • 人才队伍
    • 国家级人才
    • 省部级人才
    • 研究员
    • 副研究员
    • 客座研究员
    • 高级技术支撑人员
  • 研究生教育
    • 概况
    • 导师介绍
    • 招生信息
    • 培养管理
    • 表格下载
    • 毕业就业
    • 综合新闻
  • 党建文化
    • 党团建设
    • 廉政建设
    • 违法违纪举报
    • 文化建设
    • 弘扬科学家精神
    • 科研道德与诚信
  • 信息公开
    • 信息公开规定
    • 信息公开指南
    • 信息公开目录
    • 依申请公开
    • 信息公开年度报告
    • 信息公开联系方式
科研进展
  • 当前位置:首页科技成果科研进展
  • 广州健康院在精准构建2,3-二烷基吲哚领域取得新进展

    发布时间:2025-04-08

    【 大  中  小 】【打印】【关闭】  

    近日,中国科学院广州生物医药与健康研究院朱强/罗爽团队开发了一种新型的2,3-二烷基吲哚区域选择性合成方法。相关研究以“Regiospecific 2,3-Dialkylindole Synthesis Enabled by Alkylpalladium 1,2-Migration to in Situ Formed Aldimine”为题发表在《德国应用化学》(Angew. Chem. Int. Ed. 2025,e202501582.)上。该研究通过巧妙设计芳基乙烯取代异腈作为起始原料,在Pd-H催化体系下实现了精准的2,3-二烷基吲哚构建。

    2,3-二烷基吲哚广泛存在于各类天然产物及生物活性药物分子当中。然而,在众多的吲哚合成方法中,相较于芳基取代的吲哚,区域选择性合成2,3-二烷基吲哚则要困难得多。例如,经典的Fisher吲哚合成在使用非对称的酮作为底物时,常面临区域选择性的问题,导致产物难以分离。Larock吲哚合成虽然在一定程度上解决了区域选择性的问题,但仅限于炔烃两端的取代基位阻差异较大的情况下,并会使位阻较大的取代基保持在吲哚的C-2位。Fukuyama-type吲哚合成由自由基启动,可区域选择性构建2,3-二烷基吲哚,但自由基前体的种类往往较为局限。因此开发新型的2,3-二烷基吲哚的区域选择性合成方法仍然十分迫切。

    针对这一挑战,朱强/罗爽团队提出了一种全新的催化策略:利用Pd-H催化剂,通过异腈与烯烃的顺序插入形成烷基钯中间体INT-1,并在富电子双膦配体的作用下促使亚烷基钯发生1,2-迁移,最终经过质子解离和去质子化形成相应的2,3-二烷基吲哚。

    该方法优势显著,具有高区域选择性,仅生成目标产物,未见其它区域异构体;具有优异的底物适应性,适用于多种链状和环状烯基取代芳基异腈;具有良好的产率,收率达到20-98%,克级制备时仍保持75%的高收率;具有广泛的应用潜力,可实现色氨酸类似物、13C标记吲哚及烷基环化吲哚的高效合成。通过同位素标记实验和密度泛函理论(DFT)计算,深入阐明了该反应的机制,首次揭示了烷基钯物种发生1,2迁移的独特过程。这一发现不仅丰富了过渡金属催化的反应模式认知,更为吲哚类化合物的后续修饰与应用提供了强有力的技术支撑。

    广州健康院朱强研究员和罗爽研究员为该论文的共同通讯作者,2022级博士研究生程思迪为第一作者。该项目得到了国家重点研发计划、国家自然科学基金、广东省基础与应用基础研究基金以及广州市科技计划项目等项目的支持。

    论文链接

    图1 构建2,3-二烷基吲哚的主要策略


    附件下载:

    上一篇:科学家发现线粒体应激调控干细胞命运的“线粒体遇见”mtMET新模式
    下一篇:广州健康院合作揭示沙贝病毒表面刺突蛋白高亲和力结合人受体蛋白ACE2的机制
    版权所有 © 中国科学院广州生物医药与健康研究院
    粤ICP备17053528号粤公网安备44011202002922
    地址:广州市黄埔区开源大道190号邮编:510530
    电话:86-020-32015300
    • 广州健康院微信

    • 广州健康院研究生微信