发布时间:2014-01-30来源:朱丹萍 供稿:化学所 林青,科教处 管韵苗
1-Acetylaspidoalbidine以及1-Methylaspidospermidine是aspidosperma类生物碱,因为结构特殊,它们引起了全世界有机化学家的广泛兴趣,著名有机化学家加州大学Overman以及Scripps研究所的Boger先后报道了这个两个天然产物的全合成。
中科院广州生物医药与健康研究院邱发洋课题组以廉价易得的Boc保护的色胺为起始原料,分别以16步和13步反应完成了1-Acetylaspidoalbidine以及1-Methylaspidospermidine的全合成。该课题组的合成策略利用小分子催化的Diels-Alder反应、不对称还原开环构建C环,通过双Michael加成一步构建D环和E环,得到两个天然产物的通用中间体。接下来通过不同的常规转化即完成了两个天然产物的全合成。该合成策略具有高度的通用性,可用于合成一系列aspidosperma类生物碱。相关科研成果已经在Advanced Synthesis & Catalysis杂志发表。
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